Bài giảng Dược lý 2 - Phần 6: Kháng sinh Quinolones (Chương trình Dược sĩ Đại học)

Nội dung text: Bài giảng Dược lý 2 - Phần 6: Kháng sinh Quinolones (Chương trình Dược sĩ Đại học)

1. CÁC KHÁNG SINH QUINOLONES Chương trình Dược sĩ Đại học
2. PHÂN LOẠI QUINOLONE Kháng sinh DIỆT KHUẨN, gồm -  Thế hệ 1: Đường tiểu -  Các fluoroquinolone: Thế hệ 1, 2, 3, và 4 1962 1978 1987 1992 Quinolone I Quinolone II Quinolone III Quinolone IV Nalidixic acid Norfloxacin Levofloxacin Trovafloxacin Cinoxacin Pefloxacin Sparfloxacin Alatrofloxacin Pipemidic Acid Lomefloxacin Gatifloxacin (tiền dược) Piromidic Acid Enoxacin Moxifloxacin Besifloxacin Oxolinic Acid Flumequin Ofloxacin Rosoxacin Ciprofloxacin
3. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA QUINOLONE Cơ chế tác động: -  Tổng hợp protein -  Ức chế sự tái bản hay sao chép DNA thông qua ức chế 2 enzyme -  Vi khuẩn Gram âm: DNA gyrase (topoimerase II) nhạy cảm hơn -  Vi khuẩn Gram dương: Topoimerasr IV nhạy cảm hơn
4. CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG CỦA QUINOLONE Cơ chế tác động: -  Tổng hợp protein -  Ức chế sự tái bản hay sao chép DNA thông qua ức chế 2 enzyme Topoimerase II (DNA gyrase và Topoimerase IV -  DNA gyrase nhạy cảm với tác động của các Quinolones ở vi khuẩn Gram âm -  Topoimerase IV nhạy cảm hơn với các quinolones ở vi khuẩn Gram dương
5. QUINOLONE Cơ chế tác động: Targets of fluoroquinolones. (A – E): The primary target of the fluoroquinolone class of anbiocs is DNA gyrase, which relaxes anD supercoils bacterial DNA During replicaon by cung the DNA, passing it across another strand, and resealing it (F – G): The seconDary target is topoisomerase IV, which unlinks the newly replicateD DNA stranD from the parent strand.
6. CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG CỦA QUINOLONE Giảm sự Bơm đẩy thấm nhập ks ra của ks ngoài Biến đổi enzym
7. PHỔ KHÁNG KHUẨN QUINOLONE HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN Thế hệ I Hẹp, trên Vi khuẩn Gram (-) • Nalidixic acid E.coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella • Cinoxacin Enterobacteriaceae • Pipemidic Không tác động trên Vi khuẩn Gram + • Rosoxacin Rosoxacin – trị lậu cầu khuẩn
8. PHỔ KHÁNG KHUẨN QUINOLONE HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN Thế hệ II Tụ cầu khuẩn (nhạy cảm – mạnh và •  Lớp I kháng Methicillin – yếu) Pefloxacin Lậu cầu – (ceftriaxon) Lomefloxacin Enterobacteriaceae Norfloxacin Enoxacin •  Lớp II Ofloxacin Enterobacteriaceae, vi khuẩn không Ciprofloxacin điển hình, P. seudomonas, H. influenza Mầm nội bào: Chlamydia, Mycoplasma
9. PHỔ KHÁNG KHUẨN QUINOLONE HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN Thế hệ III Phổ rộng Enterobacteriaceae • Levofloxacin - Vi khuẩn không điển hình, streptococci (x2 ofloxacin) pneumonia (bao gồm dạng kháng penicillin và cephalosporine), S. aureus (cả MRSA), • Moxifloxacin H. influenza, tubercolosis - Có hiệu lực tốt hơn các Q2 trến Strep. Pneumonia nhưng yếu hơn Ciprofloxacin trên P. aeruginosae và một số vi khuẩn Gr – khác
10. PHỔ KHÁNG KHUẨN QUINOLONE HOẠT TÍNH KHÁNG KHUẨN Thế hệ IV •  Trovafloxacin * Enterobacteriaceae, vk không điển hình, P. seudomonas, MSSA, Staphylococcus aureus, streptococci, vk kỵ khí •  Besifloxacin Viêm kết mạc do vi khuẩn Gr (+)/Gr(-) Staphylococcus aureus, H. influenza