Bài giảng môn Bào chế - Kỹ thuật bào chế viên bao

Nội dung text: Bài giảng môn Bào chế - Kỹ thuật bào chế viên bao

1. 1/2/2018 MỤC TIÊU HỌC TẬP 1. Trình bày khái niệm, phân loại, mục đích của bao viên. 2. Trình bày các tá dược, trang thiết bị, các giai đoạn, ưu nhược điểm bao đường. 3. Đặc điểm, cách tiến hành, ưu nhược điểm của bao phim. 4. Các giai đoạn bao viên bằng cách dập. 1 2 ĐỊNH NGHĨA • Dạng thuốc rắn phân liều. • Cấu trúc viên bao: viên nhân và lớp bao. – Viên nhân: viên nén – Lớp bao: bao đường hoặc bao phim • Vật liệu bao dạng dung dịch, NT, HD: phần lỏng bay hơi, để lại phần rắn liên tục rắn chắc 3 4 PHÂN LOẠI THEO VẬT LIỆU VÀ KỸ THUẬT BAO • Viên bao đường: dùng đường saccharose Theo vật liệu và hoặc siro đơn để bao. kỹ thuật bao • Viên bao phim (viên bao màng mỏng): tạo màng 0,1 mm bằng các polymer hữu cơ. Theo chức năng • Viên bao bằng cách nén (viên nén kép): dập của lớp bao hỗn hợp tá dược xung quanh viên nén. 5 6 1
2. 1/2/2018 THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO • Viên bao tan trong dạ dày: bao bảo vệ, che giấu mùi vị hoặc cải thiện cảm quan. 7 8 THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO THEO CHỨC NĂNG CỦA LỚP BAO • Viên bao tan trong ruột: lớp bao không tan • Viên bao phóng thích kéo dài: lớp bao kiểm trong dạ dày, chỉ tan và phóng thích trong soát sự phóng thích . ruột. Vật liệu thường là polymer không tan hoặc chỉ • Mục đích: hòa tan hoặc bào mòn dần o Tránh tác động của acid dịch vị o Tránh tác động kích ứng dạ dày o Chỉ định thuốc hấp thu ở ruột 9 10 MỤC ĐÍCH CỦA VIÊN BAO • Che giấu mùi vị, màu sắc của HC. • Dễ sử dụng và nhận biết. • Bảo vệ DC chống lại bất lợi của môi trường. • Cách ly HC, tránh tác động acid dạ dày hoặc tính kích ứng dạ dày của hoạt chất. • Thay đổi sự phóng thích hoạt chất. • Khắc phục tương kỵ giữa các thành phần. 11 12 2
3. 1/2/2018 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Dung dịch đường đậm đặc (>30%). • TD bảo vệ: gôm lac, dầu thầu dầu, DEP, Có thể dùng riêng PEG, zein Tá Tá • Tá dược dính: các loại đường, tinh bột dược Nhược điểm: lớp bao dày, khối lượng tang dược bao cao, thao tác khó, dễ hút ẩm bao thủy phân, gôm arabic, gelatin, PVP viên Khắc phục sử dụng thêm tá dược viên • Tá dược độn: calci carbonat, talc, kaolin 13 14 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Dung môi: nước, ethanol • Độ bền chắc: cao hơn viên nén trần, không/ít bị bào mòn, Tá • Chất màu không giòn và dễ vỡ dược Viên • Chất làm thơm • Hình dạng: viên hình khum lồi bao nhân (mép viên không quá mỏng), viên • Chất làm bóng viên: sáp, dầu khối lượng phù hợp parafin • Đặc tính bề mặt: dễ bám dính TD nhưng trơn chảy tốt. Bề • Chất sát trùng, bảo quản 15 mặt nhẵn, không thô ráp 16 KỸ THUẬT BAO ĐƯỜNG • Nồi bao • Hệ thống thông gió, điều hòa Thiết nhiệt bị • Tủ sấy • Muỗng gáo múc tưới dịch hoặc hệ thống bơm nén phun dịch bao. • Nồi hoặc trống đánh bóng 17 18 3
4. 1/2/2018 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Bao cách ly nhân • Bao nền • Bao nhẵn • Bao màu Nồi bao Trống đánh bóng 19 • Đánh bóng 20 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Bảo vệ viên nhân, tăng độ cứng, • Bao siro (+TD khác) định hình viên: viên nhân bị che khuất, giảm sự mài mòn. Bao khối lượng viên tăng # 25% Bao cách • Phun dung dịch chứa TD sơ nước, • Cách thực hiện: ly chống ẩm: zein, cánh kiến đỏ, nền . Bao dung dịch và rắc bột khô: phun tá dược dính, rắc bột khô, sấy 50- nhân shellac, gelatin 700C . Bao hỗn dịch: TD trộn với siro, tưới • Chống dung môi thấm vào nhân đều lên bề mặt viên. độ dày phù hợp. 21 • Dùng thêm TD không tan tạo nền22. CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Sửa chữa các khuyết tật của • Màu tan trong nước hoặc không tan trong nước. bề mặt viên ở giai đoạn bao Bao Bao • Màu được hòa tan hoặc phân tán vào nền. nhẵn màu dung dịch đường. • Dung dịch đường loãng. • Pha dịch màu độ nhạt đến đậm theo từng lớp bao hoặc cùng nồng độ. • Bề mặt viên không còn rỗ, lõm. • Dùng các màu cơ bản: 23 24 4
5. 1/2/2018 CÁC GIAI ĐOẠN BAO ĐƯỜNG • Thiết bị bằng vật liệu nhẵn, có thể lót vải hoặc nỉ. Đánh • Tá dược: sáp ong tinh chế, parafin bóng lỏng hoặc rắn, sáp carnauba • Phun dịch ở t lạnh hoặc chà sát trên mặt nồi ở t nóng. • Bảo quản tránh ẩm, để nơi mát. 25 26 ƯU NHƯỢC ĐIỂM ƯU ĐIỂM NHƯỢC ĐIỂM • Thiết bị đơn giản • Thao tác đòi hỏi sự khéo léo và kinh • Có thể dùng thiết bị nghiệm KTV hiện đại: nồi bao tầng • Mất nhiều thời gian năng suất thấp sôi, nồi bao chân • Khó bảo quản: dễ không hút ẩm, đốm mặt, biến màu, dòn, nứt... 27 28 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Nguyên tắc: • Màng phim: Phủ lên bề mặt viên nhân một lớp Đặc tính thay đổi tùy loại polymer màng tá dược thật mỏng Polyme tính chất khác nhau → Mang phim có nhiều chức năng khác nhau 29 30 5
6. 1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM Các tá dược bao phim: • Bao cách ly Đặc • Chất tạo màng phim • Bao bảo vệ điểm • Dung môi và • Bao tan trong ruột chức • Chất hóa dẻo năng • Bao kiểm soát sự phóng • Các chất khác: TD trơn bóng, chất phá thích bọt, màu 31 32 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Dẫn chất cellulose: • Dẫn xuất acid metacrylic: . HPC, HPMC bao tan ở dạ dày, . Eudragit EPO, E100 tan ở DD. Chất bao chống ẩm Chất . Eudragit L30D, L100 tan trong . HPMCP, cellulose acetophtalat ruột. tạo bao tan trong ruột tạo . Eudragit RS, RL, NE bao phóng màng . Ethyl Cellulose bao phóng thích màng thích kéo dài phim kéo dài phim 33 34 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Hòa tan hoặc phân tán tá dược • Màng phim bền chắc, không bị Dung • Không độc, không cháy nổ Chất căng, dòn, dễ nứt môi • Phù hợp kỹ thuật, giá rẻ hóa • Ảnh hưởng đến sự phóng thích • Ethanol, aceton, isopropanol và dẻo hoạt chất nước. • PEG 4000, PEG 6000, PG, glycerin, diethyl phtalat DEP 35 36 6
7. 1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • TD chống dính: talc, magnesi • Chất màu: (dùng trong thực phẩm stearat, glyceryl monostearat và và dược phẩm) Các Các chất dẫn chất chất o Màu tan (dye): tartrazine, khác • Chất phá bọt: dung môi hữu cơ khác quiloleine (ethanol, isopropanol), silicon, o Màu không tan (lake): titan dioxid, simethicol, dimethicol sắt oxid, erythroxine lake 37 38 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Bao phim bằng nồi bao • Chuẩn bị dịch bao • Bao phim bằng thiết bị tầng sôi 39 40 41 42 7
8. 1/2/2018 43 44 BAO TẦNG SÔI • Đối tượng: bột, cốm , hạt, vi hạt • Đối tượng chuyển động lơ lửng trong không gian của máy nhờ hệ thống gió, dịch bao phun dưới dạng hạt sương, bao lấy đối tượng • Ít áp dụng với viên nén do kích thước viên lớn và dễ gây mòn viên 45 46 • Có 3 loại máy bao: bao từ dưới lên, bao từ trên xuống và bao tiếp tuyến 47 48 8
9. 1/2/2018 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Các yếu tố ảnh hưởng chất lượng • Viên nhân viên bao phim Hình dạng: viên nén mặt khum, logo oViên nhân trên viên. oThông số kỹ thuật thiết bị Độ mài mòn: dưới 0,5% oDịch bao 49 50 KỸ THUẬT BAO PHIM KỸ THUẬT BAO PHIM • Dịch bao • Thông số kỹ thuật oTốc độ nồi bao o Loại polymer, nồng độ polymer oTốc độ phun dịch bao, và kích thước o Chất hóa dẻo: hạt dịch bao o Dung môi: nước, hữu cơ oNhiệt độ sấy, tốc độ gió sấy o Các tá dược khác: chống dính, 51 màu, phá bọt 52 Hình dạng tương % tăng khối 2 – 5 % hoặc 5 Cảm quan Hình bầu dục, 30% – 70% tự viên nhân, đa lượng – 15% viên viên sáng bóng dạng Đặc tính Tan trong dạ Tan trong dạ phóng thích dày, tan trong dày, tan trong Có thể duy trì hình Viên nhân hoạt chất ruột ruột, PTKD Che lấp hoàn dạng, đường nét, sau khi toàn viên nhân các ký hiệu, bao Thời gian Ở dạ dày ≤ 60 Ở dạ dày ≤ 30 logo rã viên phút phút 53 54 9
10. 1/2/2018 Ít ổn định, cần Thời gian Đặc tính ổn bảo quản tránh hoàn thành Nhiều ngày, có Nhanh, chỉ định lớp Ổn định hơn nóng ẩm, tránh quy trình thể tới 5 ngày trong vài giờ bao va đập bao Số giai Hầu như bao Khả năng tự đoạn trong Gồm 5 giai đoạn liên tục tới khi Đáp ứng khó hơn Đáp ứng dễ động hóa quy trình hoàn thành 55 56 57 58 59 60 10