Bài giảng Dược lý 2 - Phần 2: Các kháng sinh Beta-Lactam (Chương trình Dược sĩ Đại học)

Nội dung text: Bài giảng Dược lý 2 - Phần 2: Các kháng sinh Beta-Lactam (Chương trình Dược sĩ Đại học)

1. CÁC KHÁNG SINH BETA - LACTAM Chương trình Dược sĩ Đại học
2. Cấu trúc Kháng sinh β-Lactam 1.  Kể tên các phân nhóm theo cấu trúc của Betalactam. 2.  Các betalactam có chung cơ chế tác động? Đ/S 3.  Các vi khuẩn đề kháng betalactam có cùng cơ chế đề kháng? Đ/S 4.  Tác động của nhóm ức chế Betalactamse là gì? S S R R 6 R’ B A N N O O COOH Penam COOH ( *O: oxapenam) Cephem -  C¸c penicillin (*O: oxacephem) - C¸c cephalosporin S R R R’ NH N O O COOH Penem Monobactam (*C: carbapenem) - Aztreonam
3. Cơ chế tác động 5. Betalactam tác động ở đâu trên cấu trúc vi khuẩn? 6. Betalactam tác động ở thành phần nào trên lớp peptidoglycan của vi khuẩn? 7. Trong lớp peptioglycan, PBP là viết tắt của ...? Beta-lactamin + PBP Ức chế sự tổng hợp peptidoglycan Phân hủy thành vi khuẩn
4. Cơ chế tác động 8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam? 9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP? PBP có 02 tác động enzym quyết định sự tổng hợp lớp peptidoglycan vi khuẩn: - Transpeptidase: Chuyển peptide, gắn kết ngang các chuỗi amino acid với nhau. - Peptidoglycan glycosyl- transferase: Gắn kết các tiểu đơn vị glycopeptide polymerase với nhau. Tác động của kháng sinh beta lactam trong Staphylococcus aureus
5. Cơ chế tác động 8. Mô tả cơ chế tác động của các kháng sinh betalactam? 9. Kể tên và vai trò của 02 hoạt tính enzym của PBP? 10. Giải thích sự dung nạp tự nhiên, không đáp ứng với thuốc do ly giải? PBP2 có 02 hoạt tính enzym: Transpeptidase (tác động liên kết chéo các chuỗi amino acid) và glycosyltransferase (kết nối các tiểu đơn vị glycopeptide polymer)
6. Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 11. Cho biết các cơ chế đề nghị vi sinh vật có Ø  Vi khuẩn tiết men - thể đề kháng với betalactam? β 12. Nguồn gốc của các đề kháng được liệt kê? lactamase thủy phân kháng sinh (penicillinase và cephalosporinase) – Plasmid hoặc Nhiễm sắc thể Ø  Giảm tính thấm của thành vi khuẩn – vi khuẩn Gram âm thay đổi cấu trúc lổ porin - Nhiễm sắc thể Ø  Thay đổi điểm gắn kết của kháng sinh: PBP – Giảm ái lực của điểm đích đối với kháng sinh - Nhiễm sắc thể
7. Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn So sánh cấu trúc vi khuẩn Gram dương và Gram âm – vị trí của PBP
8. Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 13. Đề kháng với kháng sinh bởi bơm đẩy ra ngoài chủ động? Các bơm đẩy kháng sinh ra ngoài nhiều thuốc nằm bắt ngang cả màng ngoài và màng trong của vi khuẩn Bao gồm phần nhỏ 03 protein và được cung cấp lực đẩy proton. Biểu hiện qua mức của các bơm là nguyên nhân quan trọng gây ra đề kháng Các bơm đẩy kháng sinh ra ngoài của vi khuẩn Gram âm.
9. Cơ chế đề kháng β-lactam của vi khuẩn 14. Giải thích khả năng carbapenem đề kháng với các beta-lactamase? 15. Acid clavulanic bảo vệ các kháng sinh betalactam như thế nào?
10. NHÓM BETA-LACTAM 16. Kể tên các nhóm trong Phân loại kháng sinh nhóm Penam – Penicillin? 17. Tên khác của kháng sinh Peni G và Peni V, Penicillin A, Penicillin M PENAM Penicillin G & V (PENICILLIN) Penicillin A 1928 Penicillin M Carboxy-Penicillin Ureido-penicillin CEPHEM Cephalosporin I (CEPHALOSPORIN) Cephalosporin II Cephalosporin III Cephalosporin IV Cephalosporin V PENEM Imipenem (+cilastatin) Ertapenem; Doripenem; Meropenem MONOBACTAM Aztreonam